黃曲霉毒素是迄今發現的毒性最強的一類真菌毒素，具有急、慢性毒性，可致癌、致畸、致突變。黃曲霉毒素危害的主要靶標是肝臟，屬肝毒素，對肝臟組織有破壞作用，毒性大小因黃曲霉毒素種類或結構不同存在較大差異。黃曲霉毒素毒性大小排列順序為：AFB1 ＞AFM1＞AFG1＞AFB2＞AFM2 ＞AFG2。實驗結果表明：黃曲霉毒素B1的毒性最強，為氰化鉀的10倍，砒霜的68倍，致癌力是六六六的10000倍。1993年，世界衛生組織（World Health Organization，WHO）國際癌癥研究機構（International Agency for Research on Cancer，IARC）將黃曲霉毒素B1列為I類致癌物。
流行病學研究發現：食用被黃曲霉毒素B1污染的食品與肝癌發生之間存在相關性，國外研究報道，黃曲霉毒素引發肝癌的比例占世界肝癌28.2%。此外，黃曲霉毒素B1的致癌性存在個體差異，對乙型肝炎病毒攜帶者，黃曲霉毒素的致癌能力可顯著增強。1997年食品添加劑與污染物聯合專家委員會研究指出：乙型肝炎病毒和黃曲霉毒素存在協同效應，乙型肝炎病毒的存在可使黃曲霉毒素B1的致癌能力增加近30倍。另外，丙型肝炎攜帶者、酗酒和吸煙者膳食攝入黃曲霉毒素后，致癌風險也較常人高。
歷史上發生過多起因食用污染黃曲霉毒素的農產品與食品導致人畜急性中毒的惡性群體事件。如1960年，英國10萬多只火雞因飼用黃曲霉毒素污染的飼料而死亡；1974年印度西部發生了急性黃曲霉毒素中毒事件。居民食用發霉（黃曲霉毒素污染）的玉米后，有397人發生急性中毒，死亡106人。1980年夏收后，我國廣西某養殖農場因飼用黃曲霉毒素污染的玉米，致使799頭豬發生黃曲霉毒素中毒死亡；2004年肯尼亞東部地區居民因食用霉變玉米，爆發了黃曲霉毒素群體中毒，導致1000多人中毒，397人發病，125人死亡，成為迄今因黃曲霉毒素污染導致食物中毒死亡人數最多的惡性事件。
雖然黃曲霉毒素的毒性和致癌性很強，但發生黃曲霉毒素急性中毒的事件并不多見，這是因為一般農產品與食品中黃曲霉毒素含量很低，只有攝入含有高濃度黃曲霉毒素污染的霉變食品才會發生急性中毒。根據流行病學研究結果推算，人類急性中毒半數致死劑量約為5mg/kg。因此，正常膳食情況下發生黃曲霉毒素急性中毒情況的幾率極小，多見于持續性低濃度攝入而造成慢性中毒情況。
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